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喜樹
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【出處】喜樹原名旱蓮，始載于《植物名實圖考》木類，曰：旱蓮生南昌西山。赭干綠枝，葉如楮葉之無花權(quán)者，秋結(jié)實作齊頭筩子，百十攢聚如毯；大如蓮實。并附果枝圖。據(jù)其圖文分析，所述旱蓮與本種一致。
【拼音名】Xǐ Shù
【別名】旱蓮、水桐樹、天梓樹、野芭蕉、旱蓮木、水漠子、南京梧桐、、水栗子、水冬瓜、秋青樹、圓木、土八角、千丈樹
【來源】
藥材基源：為藍果樹科植物喜樹的果實或根及根皮。
拉丁植物動物礦物名：Camptotheca acuminata Decne.
采收和儲藏：果實于10-11月成熟時采收，曬干。根及根皮全年可采，但以秋季采剝?yōu)楹茫ネ鈱哟制�，曬干或烘干�?br>
【原形態(tài)】落葉喬木，高20-25m。樹皮灰色。葉互生，紙質(zhì)，長卵形，長12-28cm，寬6-12cm，先端漸尖，基部寬楔形，全緣或微呈波狀。上面亮綠色，下面淡綠以，疏生短柔毛，脈上較密。花單性同株，多數(shù)排成球形頭狀花序，雌花頂生；雄花腋生；苞片3，兩面被短柔毛；花萼5裂，邊緣有纖毛；花瓣5，淡綠以，外面密被短柔毛；花盤微裂；雄花有雄蕊10，兩輪，外輪較長；雌花子房下位，花柱2-3裂。瘦果窄長圓形，長2-2.5cm，先端有宿存花柱，有窄翅。花期4-7月，果期10-11月。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：生于林緣、溪邊栽培于庭院、道旁。
資源分布：分布于西南及江蘇、浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東、廣西等地。
【栽培】
生物學(xué)特性 喜溫暖濕潤，不耐嚴寒干燥，根深，萌芽辦強，生長迅速。宜在肥沃濕潤之石灰?guī)r風化后的土壤，沖積土及河灘沙地、江湖堤岸等地種植。在酸性、中性和弱堿性土壤上均可生長。
栽培技術(shù) 主要用種子繁殖。于2月底至3月中旬播各，播前種子進行層積處理。多用條播，條距30cm，播后覆土1-2cm，蓋草，保溫保濕，8d左右即可出苗。苗高10cm左右間苗，苗距18-24cm。育苗期適時中耕除草，追肥3次，苗高80-100cm時，即可出圃定植。在冬季落葉后至春季萌芽前定植。
田間管理 一般在幼林期或雨季前后，雜草生長旺盛時，要及時中耕除草。定植后1-2年，松土除草2次，以后每年1次，成林后，不再單獨中耕。結(jié)合中耕除草施以有機肥、人畜糞尿、以促進林磊速生。
病蟲防治 褐邊綠刺蛾，幼蟲為害葉片，用400倍的魚藤皮全年可采，但以秋季采剝?yōu)楹茫ネ鈱哟制�，曬干或烘干�?br>
【性狀】
性狀鑒別：果實披針形，長2-2.5cm，寬5-7mm，先端尖，有柱頭殘基；基部變狹，可見著生在花盤上的橢圓形凹點痕，兩邊有翅。表面棕色至棕黑色，微有光澤，有縱縐紋，有時可見數(shù)條角棱和黑色斑點。質(zhì)韌，不易折斷，斷面纖維性，內(nèi)有種子1粒，干縮成細條狀。氣微，味苦。
顯微鑒別 果實橫切面：外果皮為一列扁平細胞；中果皮為多列薄壁細胞，含紅棕色物，維管束十數(shù)個，散列，外側(cè)具纖維群，纖維壁厚，木化；內(nèi)果皮為數(shù)列厚壁纖維。種皮細胞由棕以扁平細胞組成；鮮品的胚乳細胞和子葉細胞內(nèi)充滿內(nèi)含物，干后萎縮。
【化學(xué)成份】從喜樹的果實中分得下列化合物：喜樹堿(camptothecine)，10-羥基喜樹堿(10-hydroxy camptothecine)，11-甲氧基喜樹堿(11-methoxycamptothecine)，去氧喜樹堿(deoxy-camptothecine)，喜樹次堿(venoterpine)，白樺脂酸(betulic acid)，長春花甙內(nèi)酰胺(vincoside-lactam)，11-羥基喜樹堿(11-hy-droxycamptothecine)，10-甲氧基喜樹堿(10-methoxycamp-tothecine)，3，4-O，O-亞甲基并沒食子酸(3，4-O，O-methyleneel-lagic acid)，3'，4'-O-二甲基-3，4-O，O-亞甲基并沒食子酸(3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methyleneellagic acid)，3，4-O，O-亞甲基-3'，4'-O-二甲基-5'-甲氧基并沒食子酸(3，4-O，O-methlene-3'，4'-O-dimethyl-5'-methoxyellagic acid)，3，4-O，O-亞甲基-3'，4'-O-二甲基-5'-羥基并沒食子酸(3，4-O，O-methylene-3'，4'-O-dimethyl-5'-hydroxyellagic acid)，3，4'-O-二甲基并沒食子酸(3，4'-O-dimethylellagic acid)，3，4，3'-O-三甲基并沒食子酸(3，4，3'-O-trimethylellagic acid)，3'-O-甲基-3，4-O，O-次甲基并沒食子酸(3'-O-methyl-3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基并沒食子酸(3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基-3'，4'-O-二甲基并沒食子酸(3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基-3，4'-O-二甲基-5'-甲氧基并沒食子酸(5'-methoxy-3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagic acid)，3，3'，4，4'-O-四甲基-5'-甲氧基并沒食子酸(3，3'，4，4'-O-tetramethyl-5'-methoxyellagic acid)，5'-羥基-3'，4'-O-二甲基-3，4-O，O-次甲基并沒食子酸(5'-hydroxy-3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，丁香酸(syringicacid)，10-羥基脫氧喜樹堿(10-hydroxydeoxycamptothecine)，喜樹矛因堿(camptacumothine)，喜樹曼寧堿(camptacumanine)，烏檀費新堿(naucleficine)，牛眼馬錢托林堿(angustoline)，二氫異喹胺(dihydroipouinamine)，長梗馬兜鈴素(pedunculagin)，19-O-甲基牛眼馬錢托林堿(19-O-methylangustoline)，22-羥基旱蓮木堿(22-hydroxyacuminatine)，19-羥基臭馬比木堿(19-hy-droxymappicine)，氧代兒茶鉤藤丹寧堿(oxogambirtannine)，18-羥基喜樹堿(18-hydroxycamptothecin)，呂宋果內(nèi)酯(strychno-lactone)，水楊酸(salicylic acid)，壬二酸(nonandioic acid)，止權(quán)酸(d-abscisic acid)，丁香樹脂酚(syringaresinol)，β-谷甾醇(β-siiosterol)，咖啡酸乙酯(ethyl caffeate)，熊果酸(ursolic acid)，肌醇(inositol)。 從喜樹的根中分得喜樹堿，并沒食子酸-3，4，3'-三甲醚(3，4，3'-tri-O-methylellagic acid)，喜樹次堿，β-谷甾醇及β-谷甾醇3-β-D-葡萄糖甙(β-sitosterol 3-β-D-glucoside)。根皮中含有20-去氧喜樹堿(20-dooxycamptothecin)，20-己酰喜樹堿(2O-hexanoylcamptothecine)，20-己�；�-10-甲氧基喜樹堿(20-hexanoyl-10-methoxy camptothecin)。 從喜樹的木質(zhì)部中分得喜樹堿，1O-甲氧基喜樹堿，11-羥基-(20s)-喜樹堿。
【藥理作用】
1.抗腫瘤作用：喜樹果、根皮的醇提取物對動物移植性腫瘤，均有一定抑制作用。喜樹果或根皮中所含喜樹堿及其衍生物，具有較強的抗癌活性。喜樹堿體外對白血病L1210有明顯的抑制作用，ID50為1.36 ×l0（-4）μm／ml；對HeLa細胞和多種腫瘤細胞均有抑制作用。喜樹堿0.25-25mg／kg腹腔注射，連續(xù)7-10天，可延長白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時間1倍以上。對白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延長其生存時間。對小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實體瘤，均有明顯抑制作用。喜樹堿對小鼠白血病L1210和P388的各種耐藥瘤株，也有抑制作用。10-羥基喜樹堿1-2mg/kg，腹腔注射，連續(xù)7-9天，可明顯延長白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網(wǎng)織細胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時間119％-280％。對小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實體瘤生長均能抑制。
喜樹堿主要肢壞瘤細胞DNA結(jié)構(gòu)，又抑制DNA聚合酶而影響DNA的復(fù)制。對細胞周期中S期有明顯抑制作用，對G1期和G2期細胞亦有影響，對G0期細胞沒有作用。喜樹堿1mg/ml體外培養(yǎng)，能抑制HeLa細胞和L5178Y等細胞的DNA和RNA的合成，但在相同的濃度作用下，對大鼠肝、腦細胞的線粒體并不抑制，表明喜樹堿對腫瘤細胞的作用大于對正常細胞的作用。喜樹堿多相脂質(zhì)體腹腔注射對小鼠肝癌細胞具有抑制增殖的效應(yīng)，其對肝癌細胞DNA合成的最高抑制率為73.7％，作用時間約4小時，對癌細胞RNA合成抑制率達82.9％。對肉瘤S180及肝癌腹水型細胞（Heps）的抑制率可達74％及82％。可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延長126％；喜樹堿鈉鹽對S180及Heps的抑制率可達52％及53％，可使荷EAC小鼠的生命延長54％。
2.免疫抑制作用：喜樹堿小鼠小劑量（1mg／kg）腹腔注射，連續(xù)9次，對腫瘤相伴免疫性有明顯的抑制作用；大劑量40mg/kg 1次沖擊，對免疫抑制較小。喜樹堿引起的免疫抑制是暫時的，停藥9天免疫功能得以恢復(fù)。但也有報道，每日腹腔注射喜樹堿前體多相脂質(zhì)體0.5mg/kg，連續(xù)9天，對小鼠腫瘤相伴免疫沒有明顯影響。用兔眼球結(jié)膜體外細胞培養(yǎng)和活體兔結(jié)膜下埋線并用喜樹堿對埋線周圍成纖維細胞的增殖進行抑制實驗，結(jié)果證明，喜樹堿無論在體內(nèi)還是體外，均有顯著的抑制成纖維細胞增生的作用。
3.其他作用：喜樹堿和1O-甲氧基喜樹堿體外對皰疹病毒均有明顯抑制作用。喜樹堿5mg/kg，每日1次，連續(xù)1-3次灌胃或皮下注射，對交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100％抗早孕。
4.體內(nèi)過程：小鼠1次腹腔注射喜樹堿后，可迅速自血漿、肝和腎廓清，半衰期為30分鐘，自胃腸道廓清的半衰期為210分鐘。大鼠1次腹腔注射喜樹堿，15分鐘血中濃度可達最高峰，半衰期為27分鐘。喜樹堿與小鼠血漿蛋白結(jié)合率為70％，多與α-球蛋白和β-脂蛋白結(jié)合。小鼠和大鼠腹腔注射喜樹堿后，迅速分布于消化道、肝、腎、骨髓和脾臟中，在胃腸中藥物濃度下降緩慢，可能存在藥物的腸一肝循環(huán)；喜樹堿在體內(nèi)組織中多以原藥形式存在。喜樹堿主要從膽汁排泄，也可從尿中排出。3H-羥基喜樹堿10mg/kg靜脈注射，血中呈雙相曲線下降，其分布相半衰期為4.5分鐘，消除相半衰期為29分鐘。腹水肝癌小鼠以相同劑量靜脈注射，1小時以膽汁和小腸內(nèi)容物的放射性最高，其次是大腸、心、腦、肌肉、胰腺和脾臟。4小時膽汁的放射性明顯上升，骨髓、肝臟和腸內(nèi)容物放射性明顯下降。主要經(jīng)糞便排出，48小時內(nèi)總排出47.8％，而從尿中排出總量為12.8％。
5.毒性：喜樹堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為68.4-83.6mg／kg。喜樹堿鈉鹽小鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為57.3mg；灌胃的半數(shù)致死量為26.9mg/kg；大鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為234.1mg/kg；灌胃的半數(shù)致死量為153.2mg/kg。犬靜脈注射的最小致死量為80mg/kg，給藥后10天內(nèi)死亡。10-羥基喜樹堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為104 ±11mg/kg。喜樹堿前體多相脂質(zhì)體腹腔注射及灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴靜脈注射喜樹堿鈉鹽后，首先出現(xiàn)厭食、脫水、體重下降、嘔吐和不同程度的腹瀉，有些動物出現(xiàn)血性腹瀉而死亡，剖檢可見消化道上皮增生，壞死碎片積聚于擴張的腺體小窩內(nèi)，覆蓋上皮壞死，粘膜和粘膜下出血。給予最大耐受量存活的犬出現(xiàn)可逆性貧血，中性粒細胞和淋巴細胞減少，血象恢復(fù)期可有輕度暫時性單核細胞增多。當用量為最小致死量時，猴在死前血色素升高，血清堿性磷酸酶，天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高，骨髓內(nèi)細胞減少，犬出現(xiàn)壞死性膽囊炎；猴腎臟腎小管明顯損傷，少數(shù)有肝局部性壞死。10-羥基喜樹堿對犬的毒性反應(yīng)與喜樹堿相似，但對腎臟毒性較小。羥基喜樹堿對腫瘤細胞有誘發(fā)中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變的作用。
【鑒別】理化鑒別 取樣品粉末2g，用80%已醇30ml回流30min，放冷，濾過，濾液減壓蒸去已醇，放冷，濾過，濾液用含有10%已醇的氯仿溶液提取，濃縮提取液，作供試液，以喜樹堿和10-羥基喜樹堿制對照深圳特區(qū)。吸取二溶液，點于硅膠膠G板上，以氯仿-丙酮（7：3）為展開劑，展距13cm，于紫外光燈下（254nm）觀察，樣品與對照品色譜在相對應(yīng)的位置處顯相同顏色的熒光斑點。
【性味】味苦；辛；性寒；有毒
【歸經(jīng)】歸脾；胃肝經(jīng)
【功能主治】清熱解毒；散結(jié)消癥。主食道癌；賁門癌；胃癌；腸癌；肝癌；白血病；牛皮癬；瘡腫
【用法用量】內(nèi)服：煎湯，根皮9-15g，果實3-9g；或研末吞；或制成針劑、片劑。
【注意】
內(nèi)服不宜過量。
1.《浙江民間常用草藥》：忌用鐵器煎煮、調(diào)制。2.上�！吨胁菟帉W(xué)》：一般認為果的作用較根皮佳，但毒性也大。
【摘錄】《中華本草》 |
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