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黃花夾竹桃
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【出處】《廣西藥植圖志》
【拼音名】Huánɡ Huā Jiá Zhú Táo
【別名】夾竹桃、番仔桃（《福建中草藥》），臺灣柳、柳木子、相等子、吊鐘花、酒杯花、竹桃、樹都拉（《南方主要有毒植物》）。
【來源】為夾竹桃科植物黃花夾竹桃的果仁。
【原形態(tài)】常綠灌木，高2～5米，直立；全體光滑無毛，有乳液。樹皮棕褐色，皮孔明顯；小枝下垂，灰綠色。葉互生，無柄，革質(zhì)，線形，長10～15厘米，寬7～10毫米，鮮綠色，光亮，背面較淡，邊稍背卷，中肋明顯。聚傘花序頂生，有總柄，通常六花成簇，黃色，芳香；花梗長約2厘米；萼片5，綠色，三角形，長7～9毫米；花冠大形，裂片長于冠筒，各裂片疊合為鐘狀，長約5～7厘米，寬約1.5厘米；雄蕊著生于喉部，花絲被銀白色毛；柱頭圓形，2裂，花柱絲狀細(xì)長，花盤缺，子房無柄，禿凈，2裂。核果扁三角球形，徑約3～4厘米，黑色。種子1顆，矩圓形，淡灰色�；ㄆ�6～12月。
【生境分布】多培植于路邊或庭園。分布廣西、廣東、福建、臺灣、云南等地。
【化學(xué)成份】
黃花夾竹桃含有多種強(qiáng)心甙。
果仁中所含的主要強(qiáng)心甙有：黃花夾竹枕甙甲，黃花夾竹桃甙乙，黃花夾竹桃次甙甲，黃花夾竹桃次甙乙，黃花夾竹桃次甙丙，黃花夾竹桃次甙丁，單乙酰黃花夾竹桃次甙乙。
種子中所含的主要強(qiáng)心甙有：黃花夾竹桃甙甲，異黃花夾竹桃甙乙，黃花夾竹桃二糖甙，黃花夾竹桃次甙乙，單乙酰黃花夾竹桃次甙乙，黃花夾竹桃次甙戊，黃花夾竹桃次甙丙，黃花夾竹桃次甙甲等。還含黃花夾竹桃臭蟻甙甲，黃花夾竹桃臭蟻甙乙，黃花夾竹桃黃酮素。發(fā)酵的種子中有：黃花夾竹桃次甙乙，單乙酰黃花夾竹桃次甙乙，黃花夾竹桃二糖甙，黃花夾竹桃次甙甲2’-乙酸酯等。
樹皮含強(qiáng)心甙：黃花夾竹桃次甙甲、乙以及三萜化合物乙酸蛇麻脂醇酯。嫩枝皮含黃花夾竹桃臭蟻甙乙，嫩枝及葉含白堅(jiān)皮醇，嫩枝含0.03％，葉含0.4％。根含黃花夾竹桃甙，黃花夾竹桃次甙乙以及黃花夾竹桃烯。
【藥理作用】
①黃花夾竹桃種仁中所含多種強(qiáng)心甙的藥理作用：㈠黃夾甙（商品名強(qiáng)心靈）：為國產(chǎn)黃花夾竹桃果仁中分離出的3種親脂性單糖甙（黃花夾竹桃次甙甲、黃花夾竹桃次甙乙，單乙酰黃花夾竹桃次甙乙）的混合物，熔點(diǎn)190～198℃，味極苦，制劑穩(wěn)定，對粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心臟以及巴比妥引起衰竭之心臟、大白鼠心肺灌流等實(shí)驗(yàn)中均呈明顯的強(qiáng)心作用，在貓心電圖上表現(xiàn)典型的強(qiáng)心甙反應(yīng)。生物活性：貓法0.25±0.0098毫克/公斤，鴿法0.28±0.0115毫克/公斤，與毒毛旋花子甙K近似，比黃花夾竹桃甙強(qiáng)5倍。對離體兔子宮與腸管、貓血壓與嘔吐反應(yīng)和貓、猴一般外觀毒性癥狀，也與毒毛旋花子甙K相似，但相同劑量時(shí)，黃夾甙嘔吐作用強(qiáng)；對貓及猴具有一定的鎮(zhèn)靜作用，毒毛旋花子甙K則無。胃腸道吸收迅速，與狄高辛相仿，蓄積作用較低，貓24小時(shí)后已大部分消除。㈡黃花夾竹桃甙：為果仁中提出之黃花夾竹桃甙甲與黃花夾竹桃甙乙的混合物，早年用貓法即證明其強(qiáng)心作用為毒毛旋花子甙G的1/7～1/8，在豚鼠心肺制備及貓、鴿實(shí)驗(yàn)為1/10，云南提得者為1/9（鴿法）。廣西提得者其生物活性（貓法）為：0.9752±O.0289毫克/公斤，比前蘇聯(lián)的（1.2毫克/公斤）強(qiáng)。消化道吸收慢而不規(guī)則，貓經(jīng)腸給藥6小時(shí)后才吸收完畢，豚鼠經(jīng)8小時(shí)吸收達(dá)82：01％，肝消除率0％，即不會被肝臟所破壞或從膽汁排泄。吸收后開始作用快，持續(xù)時(shí)間短，人靜脈注射后6分鐘內(nèi)即可充分發(fā)揮作用，持續(xù)2～3小時(shí)，消除極快，蓄積作用小，鴿24小時(shí)已無蓄積（毒毛旋花子甙G尚可蓄積6％），故屬超短時(shí)作用的心甙，臨床上可用于緊急情況的急性心力衰竭 ，對于甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者還可使脈搏減慢�？诜桩a(chǎn)生胃腸道反應(yīng)。其刺激作用主要在腸部，而洋地黃則在胃部。㈢黃花夾竹桃次甙甲及黃花夾竹桃次甙丙：在狗心肺制備、貓衰竭的心臟以及心電圖均證明為典型的心甙作用，其生物活性（貓法：甲為0.1474±O.00659毫克/公斤；丙為0.1109±0.00546毫克/公斤）均與毒毛旋花子甙G（貓法0.11075±0.01085毫克/公斤）相近，作用也相似，不過甲能口服吸收，丙不易吸收；甲為速效心甙，口服后15分鐘開始作用，1小時(shí)達(dá)高峰，72～96小時(shí)完全消失（1次用量），靜脈注射的作用較口服持續(xù)時(shí)間為短；丙效力較甲強(qiáng)，亦為快速作用心甙，其持續(xù)時(shí)間較甲略短，蓄積性亦略低。豚鼠實(shí)驗(yàn)引起不整脈的作用較毒毛旋花子甙G弱，但有強(qiáng)的抑制呼吸作用。㈣黃花夾竹桃次甙乙：對兔、豚鼠心臟及豚鼠心電圖均表明具有典型的強(qiáng)心甙作用，貓生物活性為0.1508土0.0059毫克/公斤，與黃花夾竹桃次甙甲相近，略低于毒毛旋花子甙G，但高于洋地黃毒甙（后者按阻抑鉀內(nèi)流的作用與豚鼠致死作用測定生物活性）。其治療指數(shù)為6.0，與羊角拗甙相似，安全性較大。貓腸內(nèi)吸收較緩慢，約有1/4（27.12％）的吸收量在肝內(nèi)迅速消除；故口服給藥不適宜。其蓄積性較低，貓24小時(shí)蓄積23.7％，鴿57％，貓、豚鼠72小時(shí)已無蓄積，貓股靜脈慢速灌注消除為0.000878毫克/公斤/小時(shí)。與毒毛旋花子甙G合用于豚鼠時(shí)，如先給予毒毛旋花子甙G，后給黃花夾竹桃次甙乙，可表現(xiàn)超相加作用，如給
藥順序相反，則表現(xiàn)拮抗作用。黃花夾竹桃次甙乙經(jīng)過乙酰化所得之二乙酰黃花夾竹桃次甙乙，極性減低，對心臟的作用減弱，生物活性降低，顯效速度較黃花夾竹桃次甙乙更遲緩，蓄積性也大。此外，產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜作用、催眠作用（黃花夾竹桃次甙乙則無），可拮抗咖啡因引起的小鼠興奮活動，延長環(huán)己烯巴比妥鈉的睡眠時(shí)間和降低小鼠的體溫。㈤從云南黃花夾竹桃果仁中分離得一種新的結(jié)晶成分，其理化、藥理特性與已知7種（果仁中）強(qiáng)心甙不同，對在位及離體兔心及犬、豚鼠心電圖均表現(xiàn)強(qiáng)心甙性質(zhì)。1克相當(dāng)于3703鴿單位，其生物活性，治療指數(shù)及治療寬度均介于毒毛旋花子甙G與洋地黃毒甙之間。為遲效性心甙，蓄積性大于洋地黃毒甙。㈥黃花夾竹桃果仁中提出之粗甙：云南產(chǎn)者有強(qiáng)心作用，能改善冠狀循環(huán)，其效力為毒毛旋花子甙G的1/18，治療寬度0.66毫克/公斤，治療指數(shù)15.0，故較安全，對犬及大鼠有利尿作用 。福州產(chǎn)者，熔點(diǎn)150～154℃，其強(qiáng)心作用不受血清影響，貓單位0.2毫克/公斤，較黃花夾竹撓甙強(qiáng)4倍，口服后吸收少而不規(guī)則，對懷孕子宮有較大的收縮作用。
②黃花夾竹桃花的醇提溶液對在位及離體蛙、貓心臟及貓心電圖證明與葉的醇提溶液一樣，具有強(qiáng)心甙的作用特點(diǎn)，貓單位0.119±0.0059克/公斤，生物活性比葉高，蓄積性與葉近似，貓24小時(shí)內(nèi)基本上完全消除。對貓、豚鼠、家兔的離體子宮和腸管有興奮作用，對大白鼠則無影響。
③印度產(chǎn)黃花夾竹桃的根、樹皮、樹干中提出的含甙物質(zhì)對蛙心（增高靜脈壓引起心衰）、狗心有強(qiáng)心作用，使狗血壓上升，兔回腸及子宮收縮力、張力增強(qiáng)，對豚鼠腸管則無影響，但高濃度能增強(qiáng)乙酰膽堿收縮腸管的作用，低濃度有輕度解痙作用。
Thevetia gaumeri中提出之Thevetoidin亦為速效強(qiáng)心甙。
【性味】《中國藥植圖鑒》：味辛，有毒。
【功能主治】有強(qiáng)心作用。適用于多種心臟病引起的心力衰竭，陣發(fā)性室上性心動過速和陣發(fā)性心房纖顫。
【臨床應(yīng)用】
從黃花夾竹桃果仁中提取的黃花夾竹桃素和黃夾甙，經(jīng)實(shí)驗(yàn)和臨床證明，具有顯著的強(qiáng)心作用，而且奏效迅速，蓄積較少。
①黃花夾竹桃素
供靜脈注射用，每毫升含0.4毫克，對于近2周內(nèi)未用過洋地黃的心力衰竭患者，1次給黃花夾竹桃素0.8～1.2毫克（均只給1次），以5％葡萄糖溶液稀釋10倍，注射速度為每分鐘2毫升；然后繼以口服洋地黃制劑。對于近2周內(nèi)用過洋地黃者，黃花夾竹桃的劑量為0.4～0.8毫克。用于治療風(fēng)濕性心臟病（包括非活動期與活動期及合并室上性心動過速病例）、高血壓心臟病，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)性心臟病、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（合并室上性心動過速）等原因引起的心力衰竭共23例，結(jié)果18例有效，其中13例療效顯著，治療后，氣急大多數(shù)有不同程度的改善，發(fā)紺均略有減輕，半數(shù)以上病例肺部羅音顯著減少。頸靜脈怒張、肝腫大及水腫等癥狀改變不顯著。血壓大多數(shù)增高，少數(shù)略有降低或無明顯變化。心率除個(gè)別無變化外，其余均有程度不等的減慢。多數(shù)病例在剛注射完畢時(shí)作用最為明顯。有11例發(fā)生藥物反應(yīng)，其中心律失常者6例，但持續(xù)時(shí)間短暫，經(jīng)靜脈注射1％氯化鉀溶液后轉(zhuǎn)為竇性心律，有的自動恢復(fù)。另外5例出現(xiàn)不同程度的胃腸道反應(yīng)，均自行消失或減輕。心律失常的發(fā)生與胃腸道反應(yīng)并不一致，但與用藥劑量有一定關(guān)系，與心臟功能可能也有關(guān)。對頑固的慢性心力衰竭經(jīng)長期服用洋地黃未能控制或惡化時(shí)，可在心電圖密切觀察下用小量黃花夾竹桃素緩慢行靜脈注射，以試驗(yàn)個(gè)別患者當(dāng)時(shí)的洋地黃的耐受力。根據(jù)病人一般情況及心律改變的反應(yīng)估計(jì)洋地黃用量是否不足或已過量。但可能發(fā)生較嚴(yán)重反應(yīng)，試用時(shí)須十分謹(jǐn)慎。
②黃夾甙
據(jù)藥理試驗(yàn)，認(rèn)為可以用略小于毒毛旋花子甙K的成人劑量（即小于0.25毫克）作為臨床試用的靜脈注入量。經(jīng)357例臨床觀察，證明其強(qiáng)心作用確切，且有效作用迅速，蓄積作用和副作用均小，可以治療各種心臟病引起的心力衰竭，對于左心衰竭療效尤為顯著。總的有效率為78.4％，其中靜脈注射83例的有效率為79.5％。黃夾甙口服亦有效，口服后其吸收與排泄均與狄高辛相似，可作為快速的口服強(qiáng)心藥。無論靜脈注射或口服后，均出現(xiàn)較明顯的減慢心率作用，且對于糾正陣發(fā)性室上性心動過速和陣發(fā)性心房纖顫有一定療效。副作用及毒性作用與洋地黃類強(qiáng)心藥相同。
【摘錄】《*辭典》 |
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