中藥炮制的理論，歷代本草都有一定的解說，如酒制提升，姜制溫散，入鹽走腎，用醋止痛，乳制潤枯生血，蜜制潤燥益元。麩炒資其谷氣，蒸熟取其味厚，炒黑人血，煅淬使其脹脆、純凈，黑豆湯、甘草水浸解毒，去瓤者免脹，抽心者除煩……等等。這些理論多是從臨床實(shí)踐中總結(jié)出來的，有些是有科學(xué)根據(jù)的，如姜制溫散（姜中的揮發(fā)油有發(fā)汗解熱作用），蜜制潤燥益元，（蜂蜜有滑腸及增強(qiáng)營養(yǎng)的作用），煅淬使其脹脆、純凈（藥材經(jīng)高溫處理，有機(jī)成分破壞并逸去，故藥材松脆，且保留了較純凈的無機(jī)成分），甘草水浸解毒（因甘草酸水解后生成之葡萄糖醛酸有解毒作用）。
如何用中醫(yī)臨床用藥理論和現(xiàn)代科學(xué)方法，闡明各種炮制原理，是工藝革新和制定炮制規(guī)范的依據(jù)。因此探討中藥炮制理論，具有重要意義。這方面的工作正在開展，現(xiàn)就有關(guān)資料，闡述如下：
（一）改變藥物的性能，緩和或提高防物的療效：
如大黃為習(xí)用的重要瀉下藥之一，文獻(xiàn)記載：大黃苦峻下走，用之于下必生用，若邪氣在上非酒不至，必用酒浸驅(qū)熱而下。大黃經(jīng)過酒炒或酒蒸后，均能緩和其瀉下作用，炒炭后則能起到止瀉止血的功能。據(jù)近代研究證明，大黃瀉下的主要成分為結(jié)合性蒽醌，其游離蒽醌瀉下作用較弱，但具有抗茵消炎作用，而大黃鞣質(zhì)則為收斂止瀉成分。據(jù)實(shí)驗(yàn)大黃炮制前后有效成分的變化如下：
1.生大黃經(jīng)過水浸切片，所損失的主要成分是結(jié)合蒽醌，酒大黃中結(jié)合蒽醌損失1/4，熟大黃中結(jié)合惠醒減少1/2，鞣質(zhì)減少1/3，大黃炭結(jié)合性蒽醌減少4/5，鞣質(zhì)減少1/3。
2.炮制品的瀉下作用都比原大黃為弱，尤其是大黃炭瀉下作用極為微弱。何首烏是中醫(yī)常用中藥。生用潤腸通便，能解瘡毒，制后可補(bǔ)肝腎、益精血，用于貧血、神經(jīng)衰弱。
據(jù)報(bào)導(dǎo)，何首烏含卵磷脂和羥甲基蒽醌衍生物。前者是構(gòu)成細(xì)胞膜和神經(jīng)組織，尤其是腦脊髓的主要成分，故可用于神經(jīng)衰弱，促進(jìn)血液新生及發(fā)育，并有強(qiáng)心作用。但卵磷脂不溶于水，而溶于醇，蒸后可使卵磷脂易溶出，同時(shí)酒蒸后可使結(jié)合性蒽醌被破壞，而消除瀉下作用。
槐花米是一種常用的涼血、止血中藥。據(jù)報(bào)導(dǎo)，主含蕓香甙（Rutin）或類似蕓香甙的黃酮類、鞣質(zhì)等。槐花米炒黃后，僅部分糖類與氨基酸類有所破壞，而由于加熱使鼠李糖轉(zhuǎn)化酶被破壞，因而有利于蕓香甙的保存，同時(shí)由于加熱使藥材組織疏松，有利于蕓香甙及鞣質(zhì)的煎出。
槐花米炒炭后蕓香甙含量相應(yīng)減少，而鞣質(zhì)含量相應(yīng)增加（炒炭后槐花中鞣質(zhì)為生槐花的四倍）。據(jù)實(shí)驗(yàn)證明，此增加之鞣質(zhì)系由蘆丁轉(zhuǎn)變而來。因而增強(qiáng)了炒槐花的收斂上血作用。
杜仲炒炭后的降壓作用比生杜仲大一倍，各種杜仲的降壓作用，以炒杜仲為最強(qiáng)。歷代本草對杜仲的炮制多載有“炒斷絲”。實(shí)驗(yàn)證明，杜仲的降壓成分是水溶性的，絲被炒斷后可使溶解度增加，從而提高療效。
同理，有效成分為酶類的藥材，則不宜加熱而應(yīng)生用。如雷丸的有效成分為蛋白質(zhì)分解酶，故雷丸均生用。但麥芽的有效成分為淀粉分解酶，習(xí)慣炮制方法卻為微炒，這是由于在干燥狀態(tài)下有利于保存和發(fā)揮酶的活性。
微炒并未降低酶的活力，但水煎后大大降低了酶的活力。中藥在炮制過程中，往往加入一定的輔料，如酒、醋、鹽等。這些輔料除具有一定的治療作用外，并可緩和或提高藥物的療效。醋制柴胡、青皮、香附等都能增強(qiáng)疏肝理氣作用。醋也可增強(qiáng)三棱、莪術(shù)、延胡索等行血作用。醋是良好的有機(jī)溶媒，能與生物堿形成鹽，大大增加生物堿在水中的溶解度。據(jù)實(shí)驗(yàn)證明延胡索醋制后比生延胡索有效成分多煎出一倍。
（二）降低或消除藥材的毒性，刺激性或副作用：
川烏、草烏、白附子、半夏、天南星、大戟、芫花、甘遂、商陸、馬錢子、巴豆等劇毒藥，具有強(qiáng)烈的毒性，經(jīng)過炮制后，則可消除或降低，保證用藥安全有效。近代科研證明：烏頭類藥材含有多種烏頭堿。目前已經(jīng)了解到炮制前后毒性的變化與雙酯型烏頭堿的含量有密切關(guān)系。烏頭類藥材生品含烏頭堿一般在0.1%以上，人服用雙酯型烏頭堿0.2～1mg，即出現(xiàn)中毒癥狀，人的致死量為3～4mg。烏頭堿水解成烏頭次堿并進(jìn)一步水解成烏頭原堿，其水解產(chǎn)物同樣有效，但毒性可降低。炮制品的劑量也相應(yīng)地增加數(shù)倍至數(shù)十倍，從而表現(xiàn)出其他方面的藥理作用，如強(qiáng)心作用。實(shí)驗(yàn)證明，尚有其他非生物堿成分，亦具有藥理作用。因?yàn)樯范拘源�，如不炮制而減少劑量，必會(huì)影響其他成分發(fā)揮作用。這就充分說明烏頭的炮制是必要的，合理的。
關(guān)于半夏的炮制原理，據(jù)藥理實(shí)驗(yàn)證明育以下幾點(diǎn)：
1.生半夏毒性最大，蒸、漂、姜浸半夏仍有毒，而白礬制半夏則無毒。
2.生半夏口服對咽喉有刺激作用，而灌胃則無刺激作用，說明造成失音的原因是直接作用于咽喉的結(jié)果。各種不同半夏均有不同程度的失音現(xiàn)象，只有白礬制半夏無失音現(xiàn)象。
3.嘔吐實(shí)驗(yàn)證明，各種半夏對鴿子均能引起嘔吐，而白礬制半夏水煎液沒有嘔吐作用。
4.各種半夏煎劑均有鎮(zhèn)吐、鎮(zhèn)咳作用。根據(jù)上述實(shí)驗(yàn)與臨床的密切配合，認(rèn)為對半夏的炮制方法可除去其它輔料，只加白礬煮即可，經(jīng)臨床觀察保證了療效。
甘遂醋制后毒性降低，也得到藥理實(shí)驗(yàn)的證明：小白鼠口服生甘遂和制甘遂的酒精浸膏，生者瀉下作用較強(qiáng)，毒性較大，而制者瀉下作用較弱，毒往較小。說明用醋炮制某些藥材而能起到解毒作用。
肉豆蔻含大量脂肪油，刺激性強(qiáng)，有滑腸副作用，揮發(fā)油中含有肉豆蔻醚（Myristicin），能使人驚厥，但經(jīng)煨制后，上述成分均有一定減少，增強(qiáng)了澀腸止瀉作用。
其它如巴豆的毒性成分與有效成分是一致的，可改變其炮制方法縮小其劑量，達(dá)到安全有效的目的。舊法是將巴豆去油作成巴豆霜，以保安全�，F(xiàn)已將巴豆與面粉混合后，壓榨使油為面粉所吸收，然后測定其含油量，按劑量折算投藥，這樣可節(jié)約巴豆35%左右，又安全可靠。
（三）便于制劑、煎服和貯藏：
有些藥材質(zhì)堅(jiān)難碎，不便調(diào)制和制劑，有效成分也難以煎出，必須經(jīng)過煅、淬、炒、搗等，使其粉碎，以便使有效成分易于煎煮出來，達(dá)到提高療效。如爐甘石煅后氧化鋅含量增高，增加外用消炎，收斂作用。磁石煅后醋淬，易于粉碎，并生成可溶性鹽類，便于吸收而發(fā)揮藥效。
有些甙類藥材，如杏仁、黃芩、槐花等經(jīng)炮制可破壞所含的酶，而使有效成分不被破壞。生杏仁容易發(fā)霉變質(zhì)、走油和蟲蛀，炒后失去水分不易發(fā)霉變質(zhì)。將杏仁炒黃的另外一個(gè)目的是加熱破壞苦杏仁酶，從而保留了81.8～93.1%的苦杏仁甙，使藥物充分發(fā)揮療效。
近來對苦杏仁的炮制又進(jìn)行了改革，將苦杏仁冷壓后榨出其中約50%的脂肪油（供工業(yè)使用）所得之杏仁餅（油粕）中保存了有效成分苦杏仁甙，經(jīng)過氫氰酸含量測定后，按劑量折算給藥，即縮小了劑量，又回收了大量的杏仁油。
黃芩的炮制方法是燙、蒸、或短時(shí)間水煮，以便破壞酶而保留其有效成分。但加熱時(shí)間從10分鐘到48小時(shí)不等，有些地區(qū)認(rèn)為黃芩有小毒，須用冷水浸泡至色變綠去毒后再切制，名“淡黃芩”，但也有認(rèn)為黃芩遇水變綠影響質(zhì)量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為佳。按黃芩中有效成分為黃芩甙。試驗(yàn)證明，黃芩遇冷水變綠色的原因是黃芩中的黃芩甙（Baicalin）被酶（Baicalinase）在一定溫度和濕度下酶解成黃芩素（Baicalein）（5,6，7一三羥基黃酮），由于鄰三羥基不穩(wěn)定，容易被氧化變綠。
藥理試驗(yàn)證明：生黃芩、冷浸黃芩的抑菌能力較燙、煮、蒸的黃芩低。所以黃芩炮制的目的是破壞酶并使藥材軟化易切片，故以蒸（1小時(shí)）或煮（不超過10分鐘）為宜。北方以蒸或沸水略煮，“應(yīng)以色黃為佳”，是符合科學(xué)道理的。
（四）清除雜質(zhì)和非藥用部分：
一般植物的根、根莖、種子、果實(shí)、果穗、花葉等藥材，往往含有泥沙或枝梗等雜質(zhì)，有的皮類藥材往往含有木質(zhì)心等非藥用部分。須經(jīng)過炮制后除去。
關(guān)于遠(yuǎn)志去心的炮制，最近證明，遠(yuǎn)志皮部皂甙含量相當(dāng)于木部的25倍，說明中國自古重用遠(yuǎn)志皮部的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)可貴。
但有些中藥炮制時(shí)去心，尚需進(jìn)一步研究。麥冬、連翹等中藥，古來炮制均需去心，有人曾對麥冬作如下試驗(yàn)，取麥冬肉、心各以甲醇、乙醇、水提取其化學(xué)成分，薄層層析結(jié)果完全相同，又將肉、心水浸出物進(jìn)行比較，肉多于心，但肉、心重量比較，心只占為1/3，故帶心使用，差別不大。又對連翹進(jìn)行試驗(yàn)，帶心青翹，揮發(fā)油含量為1.5%，藥材氣味芳香，青翹心含油2%，芳香氣濃，而青翹殼含油量僅有0.5%，芳香氣較心差，似可考慮以整個(gè)青翹入藥，不必去心。
有的藥材來源于同一植物，但藥用部分不同，作用不同，必須分開應(yīng)用。如麻黃莖和根部入藥，但根能止汗，莖能發(fā)汗，又如蓮子心清心熱，而蓮子肉健脾止瀉。川椒的果實(shí)和種子作用也不同。果實(shí)能溫脾胃、散寒氣，而種子（椒目）能行水平喘，必須分開�？傊�，炮制的目的是為了用藥安全和更好地發(fā)揮藥效。搞不搞炮制或是否認(rèn)真炮制，是密切關(guān)素系到藥品的質(zhì)量問題。實(shí)踐證明中藥炮制不是可有可無的，而是保證藥品質(zhì)量，提高療效的一個(gè)重要環(huán)節(jié)。中藥炮制的質(zhì)量好壞，直接關(guān)系到臨床效果。關(guān)系到患者的生命安全，所以我們必須以極端負(fù)責(zé)的精神，認(rèn)真地搞好中藥的炮制工作，以便更好地為廣大人民健康服務(wù)。
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