據(jù)國家心血管病中心的數(shù)據(jù)顯示,我國18歲及以上居民高血壓患病率達(dá)27.5%,人數(shù)約為2.45億[[1]],這使得高血壓作為一種悄悄侵襲健康的疾病,在血壓升高的初期,并沒有明顯的癥狀[2],但它就像一顆“子彈”,主要射向心、腦、腎等靶向器官,嚴(yán)重時(shí)發(fā)生腦卒中、心肌梗死心力衰竭、腎功能衰竭、主動(dòng)脈夾層等危及生命的臨床并發(fā)癥[[2]]。目前臨床中對于已經(jīng)確診的高血壓的患者的治療,以藥物治療為主要措施。作為臨床治療高血壓的常用藥之一[[3]],苯磺酸氨氯地平片的作用與功效是什么?今天我們就一起來了解一下。
苯磺酸氨氯地平片的作用是什么?顯著減少心腦血管事件的發(fā)生
血壓是一條曲線,一般來說,正常的血壓生理性波動(dòng)幅度通常在20~30mmHg[[4]],每增加1個(gè)標(biāo)準(zhǔn)差,卒中死亡風(fēng)險(xiǎn)增加41%,心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)增加27%[[5]]。不僅如此,血壓存在“早高峰”的特點(diǎn),44%的缺血性卒中會(huì)發(fā)生于清晨時(shí)段[[6]]。
由此可見,血壓波動(dòng)以及清晨血壓都與心腦血管事件密切相關(guān),而苯磺酸氨氯地平片有3大優(yōu)勢,長期服用可平穩(wěn)降壓控壓,顯著減少心腦血管事件的發(fā)生。
其一,原研苯磺酸氨氯地平片降壓平穩(wěn)、控壓平穩(wěn),實(shí)現(xiàn)血壓平穩(wěn)達(dá)標(biāo)
在血壓管理過程中,如果短時(shí)間血壓下降速度過快,容易造成心腦腎等靶器官缺氧缺血,從而引發(fā)頭疼、心率過快等不良反應(yīng)的發(fā)生。
以原研苯磺酸氨氯地平片絡(luò)活喜為例,絡(luò)活喜通過同時(shí)阻斷L型和N型鈣通道,讓鈣離子與細(xì)胞膜結(jié)合及解離更為緩慢[[7]][[8]],從而讓藥物起效更為和緩。一般來說,患者服用原研苯磺酸氨氯地平片后,血壓會(huì)在4-8h內(nèi)逐步平穩(wěn)地下降,不容易產(chǎn)生頭疼、心率過快等各類不良反應(yīng)[5]。
與此同時(shí),絡(luò)活喜還能有效改善動(dòng)脈彈性,減少血壓波動(dòng)[6],保持收縮壓日常穩(wěn)定,以此減少血壓波動(dòng)給心腦血管帶來的“負(fù)擔(dān)”。長遠(yuǎn)來看,長期服用原研苯磺酸氨氯地平片絡(luò)活喜可將血壓穩(wěn)定在安全范圍內(nèi),顯著降低心腦血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。
其二,原研苯磺酸氨氯地平片藥效更持久,方便患者長期管理血壓
在血壓管理過程中, 除了“平穩(wěn)”,“長效”同樣重要。原研苯磺酸氨氯地平片絡(luò)活喜作為第三代長效降壓藥,可使血藥濃度維持長達(dá)30-50h[[9]],1天1次,1次1片,就可實(shí)現(xiàn)超過24小時(shí)的血壓保護(hù),對于清晨血壓的“危險(xiǎn)時(shí)刻”以及偶爾漏服帶來的血壓危機(jī),也能得到有效控制,減少心腦血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)[[10]]。
其三,原研苯磺酸氨氯地平片能夠?qū)崿F(xiàn)靶器官和心腦血管獲益
對于合并冠心病、卒中等心腦血管疾病或嚴(yán)重腎臟疾病的高血壓人群來說,血壓管理的根本目的在于降低靶器官和心腦血管并發(fā)癥和死亡的總體危險(xiǎn)。
原研苯磺酸氨氯地平片含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平兩大消旋體。其中,右旋氨氯地平能夠促進(jìn)血管釋放內(nèi)源性一氧化氮(NO),有效保護(hù)血管內(nèi)皮[[11]],降低冠心病、腦梗死等心血管疾病的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)[[12]],堅(jiān)持使用,能為患者帶來心腦血管獲益,相當(dāng)于給靶器官和心腦血管上了一道“安全鎖”。
原研苯磺酸氨氯地平片的作用是什么?原研品質(zhì),安全性更高[[13]]
對于合并冠心病、卒中等心腦血管疾病或嚴(yán)重腎臟疾病的高血壓人群來說,血壓管理是一個(gè)漫長且復(fù)雜的過程。因此,藥物的治療效果和安全性也值得關(guān)注。
雖然目前市面上苯磺酸氨氯地平片的產(chǎn)品眾多,但主要分為原研藥和仿制藥兩種。絡(luò)活喜作為苯磺酸氨氯地平片的原研藥,是其他苯磺酸氨氯地平片模仿復(fù)制的“藍(lán)本”,無論其配方、生產(chǎn)工藝還是臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果,都是該品類藥物的“金標(biāo)準(zhǔn)”。因此,它的療效更為精準(zhǔn)且不良反應(yīng)少,安全性更高,可作為血壓管理的長期之選。
首先,藥物的活性成分、輔料配比以及制劑工藝這三個(gè)方面相輔相成,影響藥物的穩(wěn)定發(fā)揮和精準(zhǔn)療效。
藥物的活性成分是藥物產(chǎn)生療效的核心成分,原研藥的活性成分通常要在約100000個(gè)化合物里進(jìn)行活性篩選,通過藥代動(dòng)力學(xué)、毒理學(xué)試驗(yàn)結(jié)果等極其嚴(yán)苛和繁復(fù)的篩選過程,最終精選出活性最好的一個(gè),使得治療更加精準(zhǔn)、有效。
此外,原研藥對輔料來源、質(zhì)量控制嚴(yán)格,并在研發(fā)的過程中,經(jīng)過反復(fù)實(shí)驗(yàn)和改良,形成了一套嚴(yán)苛的生產(chǎn)工序,能夠保障原研藥中活性成分的晶型溶解度、溶出速率、穩(wěn)定性恰到好處地結(jié)合在一起,讓藥效更加穩(wěn)定且充分發(fā)揮,提升治療效果。
其次,原研藥經(jīng)過上市前的安全評估以及上市后的安全監(jiān)測,臨床安全循證和數(shù)據(jù)豐富。
原研藥在上市前,要經(jīng)過5-8年高通量篩選、理化特性研究、體外篩選、體內(nèi)篩選等上千次的實(shí)驗(yàn)進(jìn)行安全評價(jià),以及涉及數(shù)千人規(guī)模的I、II、III期臨床試驗(yàn)進(jìn)行反復(fù)驗(yàn)證,還要滿足嚴(yán)格、復(fù)雜的藥物審批條件才能上市。對于原研藥來說,上市并不意味著結(jié)束,還需經(jīng)歷更為嚴(yán)格的IV期臨床試驗(yàn),進(jìn)行長期藥效觀察和再審核,以及對不良反應(yīng)的終身監(jiān)測,并不斷修訂和完善更新《藥品說明書》,以便給予患者更科學(xué)、安全的用藥指導(dǎo),幫助醫(yī)生作出更精準(zhǔn)的診療和治療方案,為患者帶來更可靠的安全保障。
且絡(luò)活喜苯磺酸氨氯地平片擁有豐富的臨床安全數(shù)據(jù)以及全面的醫(yī)學(xué)循證,其安全性得到充分驗(yàn)證,不良反應(yīng)少且沒有絕對禁忌癥,可與其他4大類降壓藥物[[14]]及中藥[[15]]合理聯(lián)用,適用范圍更為廣泛[4],長期服用也更安全。
高血壓是一種復(fù)雜的多因性疾病[[16]],一旦控制不佳,可能會(huì)造成靶向器官損傷[[17]],所以科學(xué)認(rèn)知高血壓、定期進(jìn)行血壓監(jiān)測很重要。在藥物的選擇上,應(yīng)優(yōu)選像原研苯磺酸氨氯地平片絡(luò)活喜這一類平穩(wěn)、持久、不良反應(yīng)少的降壓藥[[18]],并堅(jiān)持服用。同時(shí),數(shù)據(jù)表明,70%～80%的高血壓發(fā)生與不健康的生活方式有關(guān)[[19]],這意味著預(yù)防和治療高血壓,還需要進(jìn)行積極地飲食干預(yù)、保持情緒穩(wěn)定、堅(jiān)持適度鍛煉[[20]],這樣才能讓血壓更好地控制在安全范圍內(nèi)。
參考資料:
[[1]] 中國心血管健康與疾病報(bào)告2022
[[2]] 吳兆蘇,霍勇,王文,等.中國高血壓患者教育指南[J].慢性病學(xué)雜志,2014(1).
[[3]] 代勇軍.苯磺酸氨氯地平片有哪些作用?[J].家庭生活指南:下旬刊,2020(5):0043-0043.
[[4]] 邢俊武.警惕異常的血壓晨峰[J].家庭醫(yī)學(xué):上半月, 2021(4):4-5.
[[5]] Kikuya M, et al. Hypertension. 2008;52(6):1045-1050.
[[6]] Mike M, et al. Br J Cardiol. 2008;15:31-4
[[7]] Furukawa T, et al. British Journal of Pharmacology. 1997;121(6)1136-40.
[[8]] Takeshi T, et al. Clinical and Experimental Hypertension. 2003;25525-535.
[[9]] Qi-Fang,Huang,et al. J Clin Hypertens (Greenwich). 2019;21:648-657.
[[10]] 絡(luò)活喜說明書2023年6月23日版.
[[11]] Zhang XP, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 2002 Feb;39(2):208-14
[[12]] 賈嬋嬋.苯磺酸氨氯地平的臨床藥理作用及應(yīng)用效果[J].養(yǎng)生保健指南 2020年16期, 47-48頁, 2020.
[[13]] 李新剛,趙志剛.從臨床療效角度談原研藥和仿制藥的區(qū)別[J].藥品評價(jià), 2013(12):6.
[[14]] 《中國高血壓防治指南》修訂委員會(huì).中國高血壓防治指南2018 年修訂版
[[15]] Zhang QY, et al. 2022 Feb 17;44(2):181-190.
[[16]] 符云峰.鎂與高血壓[J].生命的化學(xué), 1991, 011(001):14-15.
[[17]] 孫成功.合理膳食可有效控制血壓[J].飲食保健 2020年7卷5期, 252頁, 2020.
[[18]] 常怡勇.降壓,最好選用長效藥[J].心血管病防治知識, 2012.
[[19]] 《中國高血壓基層管理指南》 修訂委員會(huì).中國高血壓基層管理指南(2014年修訂版)[J].中華高血壓雜志,2015,23(1):24-43.
[[20]] 賀新艷,欒霞,張承英.生活方式干預(yù)對年輕高血壓患者療效的影響[J].心血管康復(fù)醫(yī)學(xué)雜志, 2010, 19(1):3.DOI:10.3969/j.issn.1008-0074.2010.01.08.
